Opioïden vormen de basis van de pijnbehandeling, maar hebben vervelende bijwerkingen zoals sedatie, misselijkheid en obstipatie. Met het gelijktijdig voorschrijven van laxantia en anti-emetica direct vanaf de start van het opioïd, kunnen bij de meeste patiënten de obstipatie en misselijkheid (deels) worden opgelost. Individueel is het moeilijk voorspelbaar welke dosis voldoende pijnstilling geeft en bij welke dosis bijwerkingen optreden. Een vast schema met slow-release- (langzame afgifte) preparaten of een pleister bepaalt het succes van de behandeling en het voorkomen van doorbraakpijnen.

Tegenwoordig is er een grote keus aan sterk werkende opioïden: morfine, oxycodon, fentanyl, hydromorfon, buprenorfine en methadon. Onderling hebben deze opioïden bij equivalente doseringen eenzelfde analgetisch effect, m.a.w. bij dezelfde sterkte hebben zij dezelfde pijnstilling. Wel moet er onderscheid gemaakt worden tussen:

LAO = Long-Acting-Opioïden: alle opioïden met een langzame gereguleerde afgifte (slow release). Hieronder vallen alle pleistervormen en andere vormen met een slow-release-afgifte (morfine, oxycodon, hydromorfon, buprenorfine, fentanyl)

SAO = Short-Acting-Opioïden: alle opioïden met een korte directe werking, binnen 30-40 minuten (immediate-release-afgifte). Hieronder vallen onder andere de immediate-release-vormen (morfine, oxycodon, hydromorfon, buprenorfine). Behalve methadon en fentanyl kennen alle genoemde opioïden een preparaat met een langzame gereguleerde afgifte (LAO) en met een kort werkende afgifte (SAO).

ROO = Rapid-Onset-Opioïden: snel werkende transmucosale fentanylpreparaten, werking binnen 10-15 minuten. Hiervan zijn diverse toedieningsvormen beschikbaar waaronder de stick, buccale tablet, neusspray, smelttablet.